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利维爱–替勃龙片(默沙东MSD 2.5mg×28片/盒 )

朝珂榴芳 常见病药物 2021年09月09日
利维爱–替勃龙片(默沙东MSD 2.5mg×28片/盒 )

生产企业:默沙东MSD公司

规格:2.5mg×28粒/盒;

商标:livial

通用名(中文商标)Tibolone(利维爱)

英文名称:Tibolone Tablets

有效期:24个月

贮藏:密封,避光,干燥处(2—25℃)保存。。


主要成分:替勃龙片

化学名称:7-甲基异炔诺酮,化学名称为(7α,17α)-17-羟基-7-甲基-19-去甲基孕甾-5(10)-烯-20-炔-3-酮。

分子式:C21H28O2

分子量: 312.4

性状: 替勃龙片为白色或类白色片。


适应症

治疗妇女自然绝经和手术绝经所引起的低雌激素症状。对于所有患者,应根据对患者的总体风险评估情况决定是否处方替勃龙片治疗,对于60岁以上的病人,尚应考虑脑卒中的风险(见不良反应和注意事项)。


用法用量

一次一片,一日1次,老年人不必调整剂量,应用水或其它饮料冲服。最好每天在同一时间服用。

服用替勃龙开始或维持治疗绝经症状,应使用最小剂量持续最短时间。

服用替勃龙治疗不应加用孕激素。

起始治疗

自然绝经的妇女应在末次月经至少12个月后开始服用替勃龙治疗。如为手术绝经,可以立即开始服用替勃龙治疗。

在继续或停用HRT(激素替代治疗)期间,出现任何不明原因的不规则阴道出血均应查明原因,排除恶性肿瘤后,再开始服用替勃龙治疗(见禁忌)。

从HRT制剂序贯联合治疗或连续联合治疗转换

如果从序贯联合治疗转换为替勃龙治疗,应从完成先前治疗方案后一天开始治疗。如果从连续联合HRT制剂转换,则随时可开始服用替勃龙治疗。

漏服

如果未超过12小时,应尽快补服漏服剂量;如已超过12小时, 则忽略漏服剂量,正常服用下一剂量。漏服会使出血和点滴出血的可能性升高。


药物过量

在急性过量的情况下,可能出现恶心、呕吐阴道出血。没有特效解毒剂。必要时可以给与对症治疗。


药物禁忌

一、怀孕期和哺乳期妇女禁用。

二、原已确诊乳腺癌或怀疑乳腺癌一一项空白对照临床研究报道替勃龙增加了乳腺癌复发的风险。

三、已确诊或怀疑雌激素依赖性恶性肿瘤(如子宫内膜癌)。

四、不明原因的阴道出血。

五、未治疗的子宫内膜增生。

六、先天的或新近的静脉血栓(深静脉血栓、肺栓塞)。

七、活动的或近期的动脉血栓性疾病(如心绞痛、心肌梗死、脑卒中或短暂性脑缺血发作( TIA))。

八、急性肝脏疾病,或有肝脏疾病史,肝功能实验室检查未恢复正常者。

九、已知对替勃龙或片剂中其它成份过敏者。

十、卟啉症。


不良反应、注意事项

利维爱(替勃龙片) 不良反应、注意事项详细资料请阅读


特殊人群用药

一、孕妇及哺乳期妇女用药

怀孕期间禁用替勃龙。如果在服用替勃龙期间怀孕,应立即停药。没有替勃龙对怀孕影响的临床数据。动物研究表明替勃龙有生殖毒性,对人类的潜在风险不明确。

哺乳期禁服替勃龙。

二、老年用药

老年患者服用替勃龙无需调整剂量。

三、儿童用药

尚不明确。


药物相互作用

由于替勃龙可升高纤维蛋白溶解的活性,可能会使抗凝剂的作用增强。这种效果已通过与华法林合用证实。因此,同时使用替勃龙和华法林应给予监测,尤其在开始或停止合用替勃龙治疗时,根据检测结果调整华法林剂量。 体内研究表明,同时使用替勃龙会中等程度影响细胞色素P450 3A4底物咪达唑仑的药代动力学。基于此种结果,估计替勃龙片与其它CYP3A4底物有相互作用,但是,临床相关性则取决于合用底物的药理和药代性质。


药理作用

替勃龙口服后迅速代谢成三种化合物而发挥其药理作用。3α-OH-替勃龙和3β-OH-替勃龙两个代谢物具有雌激素样活性,而第三个代谢物替勃龙的△4一异构体具有孕激素和雄激素样活性。

体外研究:体外研究表明,替勃龙由于作用于局部的酶系统而具有组织选择性作用。替勃龙的△4一异构体主要在子宫内膜和乳腺产生,替勃龙及其代谢产物通过抑制硫酸酯酶而降低组织中产生的活性性激素水平。这些体外研究的临床相关性尚不确定。


药物动力学

口服替勃龙后,吸收迅速而广泛。由于代谢迅速,血浆中替勃龙水平很低,其△4一异构体的血浆水平也很低。因此,有些药代参数不能测定。3a-OH-替勃龙和3 p-OH-替勃龙的血浆峰浓度较高但不会蓄积。

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